Die in Bodybuildingkreisen als Anti-Östrogene bezeichneten Wirkstoffe sind eigentlich so genannte selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren. Als selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (Selective Estrogen Receptor Modulators, kurz SERM) werden Substanzen zusammengefasst, die organspezifisch als Östrogen-Agonisten oder -Antagonisten wirken können. Das bedeutet, dass solche Wirkstoffe z. B. im Bereich der Brustdrüsen als Anti-Östrogene wirken, im Bereich der Knochen oder der Leber aber als Pro-Östrogen, also die Östrogenwirkung verstärkend.

Die seit Jahrzehnten therapeutisch benutzten, vereinfachend “Anti-Östrogene” genannten Substanzen wie Tamoxifen (Nolvadex), Toremifen, Raloxifen und Clomifen gehören alle zu dieser Gruppe. Das bedeutet, sie konkurrieren im Organismus mit dem körpereigenen Östrogen um die Bindung an den Östrogenrezeptor. Wenn nun im Bereich der Brustdrüsen ein Molekül Tamoxifen oder Clomifen an den Östrogenrezeptor andockt anstatt eines Moleküls körpereigenes Östrogen, so wird nur eine sehr schwache östrogene Wirkung ausgelöst und die deutlich stärkeren Effekte des körpereigenen Östrogens geblockt. Daraus resultiert unter dem Strich die anti-östrogene Wirkung des Präparates. Umgekehrt verhält es sich beispielsweise in der Leber. Hier ist östrogene Wirkung eines der genannten SERM stärker als die des körpereigenen Östrogens. Daraus resultiert dann unter dem Strich eine pro-östrogene Wirkung (z. B Verbesserung der Blutcholesterinwerte). Es ist noch nicht eindeutig geklärt wie diese unterschiedlichen Effekte je nach Gewebe zustanden kommen, es scheinen jedoch Unterschiede in der Östrogenrezeptordichte, der Östrogenrezeptorverteilung (man unterscheidet alpha- und beta-Östrogen-Rezeptoren) und der Wirkung einer Östrogenrezeptorstimulation auf die Aktivierung der Transkription der DNA im Zellkern eine Rolle zu spielen.

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Anders als Aromatasehemmer reduzieren Anti-Östrogene die im Körper zirkulierende Östrogenmenge nicht, sondern hemmen lediglich die Wirkung dieser Östrogene. Aus diesem Grund ist es nicht ganz korrekt, Östrogenrezeptorblocker als Anti-Östrogene zu bezeichnen, wie dies im Bereich der Steroidliteratur oft der Fall ist. In der Praxis konnte während der Einnahme von Östrogenrezeptorblockern oft sogar ein leichter Anstieg der Östrogenspiegel beobachtet werden. Dies kann zu einem unerwünschten Östrogen-Reboundeffekt führen, wenn ein Östrogenrezeptorblocker mit kurzer Halbwertszeit (gilt praktisch nur für Raloxifen) ohne vorherige kontinuierliche Dosisreduzierung von einem Tag auf den anderen abgesetzt wird.

Anti-Östrogene werden von Steroidverwender für gewöhnlich gegen eine bestehende Gynäkomastie (Anschwellen der männlichen Brustdrüsen) und gegen eine übermäßige Wasserspeicherung im Unterhautfettgewebe eingesetzt. Während einige Anti-Östrogene, wie beispielsweise das an erster Stelle zu nennende Tamoxifen (Nolvadex), durchaus bei bestehender Gynäkomastie helfen, ist der Einsatz als Versicherung gegen eine übermäßige Wasserspeicherung als sinnlos zu bezeichnen, da Anti-Östrogene die Östrogenwirkung im Fettgewebe nicht beeinflussen.