Als Aromatasehemmer werden Wirkstoffe bezeichnet, welche die Wirkung des Aromatase-Enzyms im Körper blockieren. Der medizinische Einsatzbereich von Aromatasehemmern besteht in der Behandlung von Brustkrebs bei Frauen, bei denen mit Östrogenrezeptorblockern wie Tamoxifen (Nolvadex) keine zufriedenstellende Wirkung erzielt werden konnte.

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Da die Entstehung und die Entwicklung von Brustkrebs durch Östrogen gefördert werden, ist es bei der Behandlung von Brustkrebs notwendig, die Östrogenwirkung im Brustgewebe zu reduzieren. Zu diesem Zweck wurden bis vor kurzem Östrogenrezeptorblocker wie Tamoxifen (Nolvadex) eingesetzt, welche an die Östrogenrezeptoren andocken, ohne an diesen eine Östrogenwirkung hervorzurufen und durch eine Besetzung der Rezeptoren verhindern, dass Östrogen an diesen Rezeptoren seine Wirkung entfalten kann. Aromatasehemmer gehen noch einen Schritt weiter. Sie blockieren das Aromatase-Enzym, welches im Körper für die Bildung von Östrogen verantwortlich ist. Aromatasehemmer gehen somit das Problem direkt an, indem sie die im Körper zirkulierende Menge an Östrogen drastisch reduziert, anstatt wie Östrogenrezeptorblocker nur die Wirkung des Östrogens einzuschränken, indem sie die Bindung des Östrogenmoleküls an die Östrogenrezeptoren im Körper behindern. Diese Senkung der Östrogenspiegel fällt so stark aus, dass diese Wirkstoffe im medizinischen Bereich nur bei postmenopausalen Frauen (Frauen jenseits der Wechseljahre) eingesetzt werden.

Die drei bekanntesten Aromatasehemmer sind Anastrozol (Arimidex), Exemestan (Aromasin) und Letrozol (Femara). Alle drei Wirkstoffe gelten als Aromatasehemmer der dritten Generation.

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Bei Aromatasehemmern der dritten Generation unterscheidet man zwischen Aromatasehemmern vom Typ I und Aromatasehemmern vom Typ II. Aromatasehemmer vom Typ I, zu denen Exemestan (Aromasin) gehört, docken an das Aromatase-Enzym an und deaktivieren dieses permanent (8, 9). Aromatasehemmer vom Typ II, zu denen Anastrozol (Arimidex) und Letrozol (Femara) gehören, werden auch als so genannte kompetitive Aromatasehemmer bezeichnet, was nichts anderes bedeutet, als dass sie mit Androgenen wie Testosteron um eine Bindung an das Aromatase-Enzym konkurrieren. So lange diese Aromatasehemmer an das Aromatase-Enzym gebunden sind, kann dieses Enzym seine eigentliche Aufgabe, die Umwandlung von Androgenen in Östrogen, nicht länger erfüllen. Wenn sich der Aromatasehemmer jedoch wieder vom Aromataseenzym löst, wird dieses wieder aktiv. Aus diesem Grund kann es beim Absetzen von Aromatasehemmern vom Typ II zu einem Reboundeffekt bezüglich der Östrogenproduktion kommen.

Auch wenn sich die Stärke der Wirkungen unterschiedlicher in der Medizin verwendeter Aromatasehemmer unterscheiden, fallen diese Unterschiede so gering aus, dass in der Praxis kaum ein Unterschied spürbar ist. Anastrozol wird erfahrungsgemäß mit 0,5-1mg pro Tag, Letrozol mit 0,5-2,5mg und Exemestan mit 12,5mg jeden oder jeden zweiten Tag dosiert, was von der Sensibilität des Anwenders gegenüber Östrogenen und der verwendeten Menge an aromatisierenden Steroiden abhängt.